第一代抗組織胺藥物，如diphenhydramine、dimenhydrinate、cyproheptadine、chlorphenamine、brompheniramine及hydroxyzine等，可有效控制過敏性鼻炎之流鼻水、打噴嚏及搔癢等症狀。第一代藥物會通過血腦障壁進入中樞神經，易引起嗜睡及警覺力下降之副作用，即使睡前服用，隔天可能仍有殘存的鎮靜作用，因此服藥後應避免開車、操作器械等需要集中注意力的工作；此外第一代藥物可能影響副交感神經，引起口乾、便秘、尿液滯留及心悸等副作用，如有青光眼、攝護腺 (前列腺) 肥大、尿道阻塞者應儘量避免使用。
第二代抗組織胺藥物包括cetirizine、levocetirizine、loratadine、desloratadine及fexofenadine等，可有效控制過敏性鼻炎之症狀，此類藥物對第1型組織胺接受體具有高度選擇性，較不易通過血腦障壁因而較少有嗜睡副作用，然而cetirizine、levocetirizine仍可能引起輕度嗜睡，且loratadine、desloratadine超過建議劑量亦可能引起嗜睡。第二代藥物服藥後作用迅速、作用時間較長，副作用較第一代藥物少，因此病人接受度也較高。在藥物交互作用方面，某些第二代藥物會經肝臟酵素CYP450代謝，若有併用影響CYP450酵素之藥物如紅黴素類抗生素、azole類抗黴菌藥物等必須格外小心；此外服用fexofenadine者不建議與葡萄柚汁併服。無論是服用第一代或第二代抗組織胺藥物者均應避免飲酒，因酒精會增加中樞抑制的作用，增加嗜睡及鎮靜副作用。
資料來源：行政院衛生署恆春旅遊醫院
強烈的anticholinergic effects，如：運動失調、抑制唾液腺分泌、抑制排尿、抑制調視能力、心跳加快、便祕、散瞳、抑制胃酸分泌、認知意識障礙
一、副作用：
1、典型(第一代)抗組織胺藥物的副作用包括：噁心、嘔吐、口乾、腹瀉、便秘、暈眩、視力模糊、運動不協調、震顫、焦慮、失眠、欣快感等，其他較少見的副作用還有頭痛、血壓降低、心悸、尿液滯留、幻覺、甚至精神異常等。第二代以上抗組織胺藥物仍可發生倦怠、頭痛、噁心、口乾等副作用。
2、典型抗組織胺藥物會產生鎮定嗜睡現象的主要原因為：其具有抑制神經細胞快速鈉離子通道的作用。
3、典型抗組織胺可產生抗膽鹼症候群(anti-cholinergic syndrome)的原因是因為：其具有抑制蕈毒接受器(muscarinic receptors)的功能。
4、典型抗組織胺還可能具有抑制阿爾法腎上腺素接受器(α-adrenergic receptors)及五羥色胺接受器(5-HT receptors)的作用。
5、典型抗組織胺可能造成心臟發生伴隨QT波間距延長的多型性心室頻脈(torsade de pointes)，因為其具有抑制延遲性整流型鉀離子通道(delayed rectifier potassium channel)的作用，結果造成細胞膜向內整流型鉀離子電流(potassium rectifier currents)的降低，產生心率不整。
6、眼科的副作用：刺激感、角膜上皮損傷、乾眼、畏光、視力模糊、結膜出血等。
資料來源：jnwu
參見：組織胺接受器(Histamine receptor)
▼自主神經系統(autonomic nervous system)
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