組織胺接受器(Histamine receptor)

一、藥理機轉：
組織胺(histamine)為身體發炎細胞(主要為肥大細胞)所產生的中介質(mediators)之一，其中第一型組織胺接受器(H1-receptor)主要存在於神經、平滑肌、顆粒細胞、內皮細胞、及肥大細胞等。
1.第一型組織胺接受器受到組織胺刺激時，可造成的生理反應包括癢&痛、血管擴張及通透性增加、血壓降低、潮紅、頭痛、心跳加速、支氣管收縮等，主要與身體發生過敏反應有關。
神經上的H1 receptor會引起疼痛、搔癢，在蕁麻疹、昆蟲叮咬扮演重要角色
支氣管上的H1 receptor則會促使支氣管收縮
腸胃道的平滑肌上的H1 recepto會促進腸胃道蠕動、造成腹瀉
2.第二型組織胺接受器(H2-receptor)，其主要存在於胃壁細胞(parietal cells)，與胃酸的分泌有關；心血管的H2 receptor可以造成心跳加快，不過影響小
3.第三及第四型組織胺接受器，其作用與大腦神經生理及免疫功能有關。驚覺、食慾、記憶
第一型組織胺接受器拮抗劑可選擇性抑制第一型組織胺接受器所媒介的生理作用，以緩和過敏反應；藥理學上實際應稱為第一型組織胺接受器反向致效劑(inverse agonist)。
血管的H4 receptor可以促使血管舒張
資料來源：jnwu

資料來源：自然期刊

Receptor	Mechanism	Function	Antagonists
H1	Gq	ileum contraction modulate circadian cycle itching systemic vasodilatation bronchoconstriction (allergy-induced asthma)	H1-receptor antagonists Diphenhydramine Loratadine Cetirizine Fexofenadine Clemastine
H2	Gs ↑ Ca2+	speed up sinus rhythm Stimulation of gastric acid secretion Smooth muscle relaxation Inhibit antibody synthesis, T-cell proliferation and cytokine production	H2-receptor antagonists Ranitidine Cimetidine Famotidine Nizatidine
H3	Gi	Decrease Acetylcholine, Serotonin and Norepinephrine Neurotransmitter release in CNS Presynaptic autoreceptors	H3-receptor antagonists ABT-239 Ciproxifan Clobenpropit Thioperamide
H4	Gi	mediate mast cell chemotaxis.[2]	H4-receptor antagonists Thioperamide JNJ 7777120

資料來源：維基百科

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