肌肉鬆弛劑(muscle relaxant)

肌肉鬆弛劑(muscle relaxant)乃可以降低肌肉強度的藥物之總稱,在外科手術中搭配麻醉藥品使用。也可能用於減輕痙孿、疼痛、過度反射等症狀。肌肉鬆弛劑可依治療分類為神經肌肉阻斷劑和解痙劑。神經肌肉鬆弛劑透過干擾神經肌肉末端的神經傳導。解痙劑用於減緩骨骼肌疼痛、痙孿症狀。雖然這兩類藥物皆被歸類為肌肉鬆弛劑,但這個名詞較常被當作解痙劑使用

肌肉鬆弛劑的應用,可追溯至16世紀。歐洲探險家發現南美洲亞馬遜盆地的原住民使用塗有毒液的箭頭,此種毒液可讓中箭者因肌肉麻痺而死亡,這種毒液被稱為箭毒,箭毒也開啟了早期藥理學的科學研究,筒箭毒鹼為其主要成份,筒箭毒鹼和其他人工合成衍生物,被大量用於乙醯膽鹼與神經肌肉傳導作用的科學實驗。到了1943年,在麻醉和手術過程中,神經肌肉阻斷藥物被用於肌肉鬆弛劑使用。
資料來源:維基百科
*應用
N-M blocker的藥理作用
主要是作用在N receptor,與ACh競爭。較大劑量時,一些此類藥物會進入離子通道進行阻斷,進一步減弱神經肌肉傳導,以及antiAChE的效力,使終板電位(EPP)無法達到閾值,使骨骼肌舒張 6. N-M blocker的臨床應用
A. 在手術中與全身麻醉劑一起使用使骨骼肌放鬆,主要目的是降低麻醉劑用量降低風險
B. 電痙攣治療(electroconvulsive therapy,ECT)時防止痙攣:主要用在重度憂鬱症及心律過快的患者身上,使用肌肉鬆弛劑主要是使患者在療程中不會因骨骼肌過度收縮痙攣感到痛苦及不適
C. 氣管插管的患者:肌肉鬆弛使插管的過程比較順暢
D. 破傷風(tetanus)患者:

破傷風毒素會逆向傳導,從軸突傳到神經細胞體,抑制glycine的釋放,使負回饋消失造成α-motor neurons的活性過高,骨骼肌會過度收縮,造成角弓反張(Opisthotonos),使用肌肉鬆弛劑可以部份改善此症狀
E. 換氣的控制:嚴重支氣管痙攣或是肺炎時,使用肌肉鬆弛劑可以降低胸壁肌肉的阻力,降低胸腔壓力增加換氣,過度使用可能造成肋間肌及橫膈的鬆弛無法有效自行呼吸。


1. 通常在全身麻醉(GA;General anesthesia)時,會和麻醉劑一起使用,降低麻醉劑使用量以降低風險。但仍要注意劑量以免造成呼吸終止。
2. 結構:具有兩個四級胺(4°N ammonium)結構,帶有正電荷,脂溶性低,因此使用腸胃外(parenteral)給藥,像是IV注射等等。

succinylcholine chloride
資料來源:rxlist

左上:靜止狀態的Nm receptor
右上:乙醯膽鹼ACh接合上去打開ACh channel,活化Nm receptor形成終板電位
左下:非去極化的抑制劑。如d-TC與Nm receptor結合但是不活化,占著茅坑不拉屎
右下:去極化的抑制劑。如SCh先與Nm receptor結合造成去極化,再使得Na+ channel不活化並且阻塞通道(因SCh不能被AChE水解)。為先興奮後抑制

資料來源:basic-clinical-pharmacology
3.去極化抑制劑(depolarizing inhibitors)
4.非去極化抑制劑(non-depolarizing inhibitors)

5. 禁忌
A. 重症肌無力患者:患者本身N-M receptor只有常人三分之一,使用肌肉鬆弛劑使得症狀更嚴重
B. 代謝性酸中毒:不能使用SCh,會使代謝性酸中毒變嚴重
C. 腎臟疾病:不能使用d-TC,d-TC主要靠腎臟代謝,腎臟病變患者代謝不易,容易累積d-TC使肌肉鬆弛的效果過強
D. 急性腹瀉:電解質快速流失易造成低血鉀,低血鉀造成肌無力加強肌肉鬆弛
E. 氣喘:不能使用d-TC,會使肥大細胞釋放組織胺,造成高感受性使氣喘發作
6. 藥物的交互作用
A. 麻醉劑:etherhalothaneisoflurane
B. 氨基糖苷類(aminoglycoside)抗生素:streptomycinkanamycingentamicin
a. Nm receptor合併使用會加強骨骼肌的鬆弛,在劑量上須特別注意
b. 作用機制:
l 降低Nm recepoter後的骨骼肌膜去極化敏感度
l 作用在中樞神經使N-M junction附近受抑制
l 增加肌肉血流量,使較多的肌肉鬆弛劑達到終板,可能只與isoflurane有關
a. Nm receptor合併使用也會加強骨骼肌的鬆弛
b. 突觸前的作用機制主要是阻斷P-type鈣離子通道,會抑制ACh的釋放


參見:骨骼肌(skeletal muscle)
▼神經傳導(Nerve conduction) 顯示/隱藏(show/hide)

▼肌肉簡介(muscle introduction) 顯示/隱藏(show/hide)

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