癲癇藥物(epilepsy medicine)

一、Phenobarbital
1.商品名：Luminal
2.作用
a. 劑量由低到高為：鎮靜藥→安眠藥→抗癲癇藥
b. 抑制大腦皮質，腦幹網樣體，可舒緩平滑肌之痙攣，適用於大發作、皮質性焦點發作、強直性痙攣之鎮靜作用，對所有的痙攣均有抗痙攣之效果
c. 對小發作無效,單獨使用於治療精神運動型不但無效且可能使症狀惡化
d. 主治：大發作
3.副作用
a. 想睡、無力感、疲勞感、運動失調、目眩
b. 會干擾Vit D 的正常代謝，可能造成骨中鈣質的流失，發生軟骨症，因此兒童不宜使用

二、Primidone
1.商品名 Mysoline（為較舊的用藥）
2.作用主治：精神發作及小發作
3.合成與代謝
a. dioxopyrimidine 的衍生物
b.體內代謝產物:Phenylethylmaronamide（PEMA）及Luminal→也是抗癲癇藥物，所以給藥劑量應以有效劑量除以二下去給藥，否則會藥物過量
3.副作用：嗜眠、目眩、眩暈、頭痛、嘔吐、食欲、不振
三、Phenytoin

1. 別名：Diphenylhydantoin, phenytoinum
2. 藥理作用：
A. 抗痙攣作用﹝補充﹞可阻斷鈉離子通道，以降低腦部的抽搐及減少心臟SA node 的自主活動，並增加房室間的傳導。
B. 不具催眠作用
C. 增強大腦皮質部的穩定性
D. 長期服用不具習慣性
3. 治療項目：全般痙攣發作、大發作、焦點發作、自主神經發作、精神運動型發作
4. 副作用：牙齦增生（使用Phenytoin 時，與VitC 一同服用，可避免牙齦增生、腫大）、紫斑症、女子多毛症、運動失調、顆粒性白血球缺少症、不眠、眼球震顫（nystagmus，眼球之一種不隨意的迅速運動）、肝炎(hepatitis)

四、Trimethadione
1. 藥理作用：抗痙攣作用（能抑制異常放電的傳導）
2. 治療項目：對小發作或發作頻率較少之病例有效，但對大發作無效
3. 其在消化道吸收良好，可在肝臟代謝成dimethadione（為一種抗小發作的藥物），因此可將
Trimethadione 劑量減為一半
4. 血中有效濃度：4~40micro g/ml
5. 副作用：吐氣、頭暈、造血障礙

五、Ethosuximide
1. 作用機轉：提高閾值，並阻斷鈣離子通道、抑制運動皮質的神經傳送、降低大腦皮質的興奮，以減少
小發作時發作性的尖波﹝補充﹞
2. 治療項目：對小發作及嬰兒點頭型癲癇發作有效
3. 血中有效濃度：40~100microg/ml
4. 副作用：與trimethadione 類似，吐氣、頭暈、造血障礙

六、Valproic acid（Valproate）
1. 作用機轉：
阻斷GABA transferase 的分解作用，使腦內抑制性物質GABA 的含量升高，進而抑制神經傳導物質的釋放，降低突觸後神經元的作用。
2. 治療項目：躁鬱症、偏頭痛預防、單一治療或輔助性治療癲癇的大發作、小發作及混合型癲癇
3. 口服一小時後可達血中最高濃度，半衰期約為7 小時
4. 血中有效濃度： 50~100micro g/ml.
5. 副作用：頭暈、想睡、體重增加、手抖、掉頭髮。另外，常會引起肝炎(hepatitis)及胰臟炎(pancreatitis)，若產生這些症狀要立即停藥。懷孕前三個月服用Valproic acid 會導致神經管發育的缺陷，因此懷孕婦女應避免使用

七、Carbamazepine
1. 商品名：Tegretal
2. 治療項目：三叉神經症（出現在臉上三叉神經分布範圍的陣發性疼痛，此種疼痛十分難受，發作時患者多不敢洗臉、刮鬍子、上妝，甚至不願意吃東西）、癲癇大發作、精神運動型發作、混合型癲癇發作
3. 血中有效濃度： 8~12g/ml
4. 與血漿結合率：65~83%
5. 60%左右可達母乳，50%左右可通過胎盤，注意小孩可能以後會長不高。
6. 主要在肝臟代謝，由腎臟排泄
7.副作用：使用tegretal容易造成病人皮膚發疹(skin eruption)、癢(itching)還有白血球減少(leukopenia)。除了tegratal之外，使用dilantin也容易出現皮膚發疹且癢的症狀。而這種itching通常是delayed hypersensitivity，通常在服藥後一個禮拜才會出現紅疹發癢的症狀，而紅斑一出現時，必須立即停藥、手抖



八、Benzodiazepin 類藥物
1. 包含：Diazepam, Nitrazepam, Clonazepam.等抗焦慮藥，也可用來作抗癲癇症之用
2. 特別是Diazepam 可i.v.注射，用於治療重積型癲癇症（Status Epolepticus）

九、Lamictal（Lamotrigine）
1. 作用機轉：作用於鈉離子通道，以安定神經膜（減少異常放電）及抑制神經傳導物的釋放，主要為Glutamate（一種興奮性氨基酸）對癲癇發作扮演關鍵角色
2. 用法及劑量：
A. 成人及12 歲以上沒有服用Sodium valproate 者，初劑量投予50mg，一天一次，持續二星期。其後，平時之維持劑量每天200~400mg 分兩次投予，可達到最好的效果
B. 對於正在服用Sodium valproate 的病人，初劑量隔天投予25mg，持續二星期。此後平時之維持劑量100~200mg/天，一天投予一次或分兩次投予，可達最佳效果
C. 注意服用癲癇用藥一定要定時作血液監測，監控藥物在血液中有效濃度！
3. 禁忌：
A. Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbitone, Primidone 會誘導肝臟藥品代謝，而增加Lamotrigine 的代謝
B. Sodium valproate 會抑制肝臟藥品代謝，降低Lamotrigine 的代謝
C. Acetaminophen 會降低Lamotrigine 血中的濃度和藥效
D. Carbamazepine 會促進Lamotrigine 代謝而降低其血中濃度和藥效

十、Vigabatrin
1.藥理作用： 一種選擇性且不可逆的GABA 代謝抑制劑。以本藥治療會提升腦中GABA（γ-aminobutyricacid）的血中濃度。
2.交互作用：臨床上本藥和Carbamazepine、Phenobarbitone、Sodium Valproate 並代謝、排泄 不會誘導肝臟細胞色素P450 或藥物代謝酵素。所以和其他藥物無明顯的交互作用出現。
＊備註：用以癲癇患者在其他抗癲癇藥物無法獲得滿意的控制時的用藥。

十一、 Topamax
1.藥理作用 具有阻斷鈉徑路的作用和增加GABAA 活性。
2.交互作用
a. 與酒精及其他中樞神經抑制劑併用會增強中樞神經系統的抑制作用。
b. 增加Phenytoin 的濃度。
c. 降低Valproate 在血中之濃度
d. 會降低口服避孕劑藥效
d.吸收 快速由腸胃道吸收
e.半衰期 21Hr
3.代謝、排泄：肝代謝、尿液排泄
十二、 Neurontin（輝瑞）
1.結構：此藥在結構上與神經傳遞物質GABA 相似，但與GABA 接受體沒有交互作用
2.作用機轉 可能與增加GABA 合成與釋放、降低glutamate 合成，對Na channel 無直接作用，其接受體非常類似voltage-sensitive Ca channel 的α2δ 亞型單位、增加血中5-HT 的濃度及減少神經傳導物的釋放（包括serotonin、dopamine、norepinephrine）等有關。此藥物不會經由代謝而轉成GABA 或GABA 促進劑，也不是GABA 回收或分解的抑制劑
3.交互作用
a. 制酸劑（Maalox）: Maalox 會降低gabapentin 的生體可用率約20％。當gabapentin 在使用Maalox 後2 小時給藥，則其生體可用率約降低5％，所以建議gabapentin 要在服用Maalox 之後至少2 小時才給藥
b. Cimetidine:當cimetidine 的劑量為300mg q.i.d.時，gabapentin 口服後的平均擬似廓清率以及肌氮酸酐廓清率分別降低14％及10％，因此cimetidine 似乎會改變gabapentin 及肌氮酸酐的腎臟排泄量
4.用法：可空腹或隨餐口服
5.劑量
a. 此藥的有效劑量是900~1800mg/天，且以300 或400mg 的膠囊分次（每天三次）服用，起始劑量是每天三次，而逐漸增加至每天1800mg
b. 長期臨床研究顯示當劑量高達每天2400mg 仍耐受良好。每天三次服用藥物者，其劑量與劑量之間的最大間隔時間不應超過12 小時

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