水楊酸鹽類(Salicylates)

此類藥物來自柳樹樹皮,很久以前就有人拿來運用
一、阿斯匹靈(Aspirin)

資料來源:drpinna

1.aspirin 有acetyl group。使cyclooxygenase的Ser 被acetylation,此為不可逆反應。
2.因為抑制了cyclooxygenase,所以也抑制thromboxane 的產生,抑制血小板凝集。因為血小板沒細胞核,沒辦法產生新的cyclooxygenase(血小板壽命7~10 天),因此被aspirin 作用後不易凝集。但內皮細胞有核,會產生新的COX,所以不會無故造成血栓。
3.臨床使用:
a.止痛(劑量為500mg)
b.低劑量的aspirin 可預防心肌梗塞(Myocardial infarction,MI)
4.禁忌(contraindication):水楊酸類藥物的毒性(Salicylates toxicity)
5.阿斯匹靈(Aspirin)替代藥物:
a.Ibuprofen:作用與阿斯匹靈(Aspirin)類似,但毒性、副作用較小,是關節炎(arthritis)首選
b.Indomethacin、Sulindac:給痛風病人使用(註:阿斯匹靈(Aspirin)不適合給痛風病人),藥效較強,Indomethacin可以用來緩解經痛。但副作用大。
c.普拿疼®(Acetaminophen):慢性腎毒性、急性肝毒性。
二、非乙醯水楊酸鹽(Non-acetylated salts of salicylate)
水楊酸鈉(sodium salicylate)等結構

資料來源:維基百科
1.與花生四烯酸(Arachidonic acid)競爭,即競爭性的抑制
2.功用:止痛
三、水楊酸類藥物的毒性(Salicylates toxicity)
四、水楊酸類藥物的藥物交互作用
1.和制酸劑(antacids)一起服用,會減少aspirin 的吸收。
2.和抗痛風藥物(probenecid)一起服用,會減少尿酸排除。造成痛風。
3.如果和口服抗凝血藥物或肝素(heparin)一起給,會導致出血。
4.bilirubin、phenytoin、naproxen、sulfinpyrazone、thiopental 、thyroxine、triiodothyronine 會增加血漿濃度,導致延長半衰期、治療效果與毒性。
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