普拿疼®(Acetaminophen)

資料來源：zmescience
一、作用
1.抑制周邊COX 的效果有限-->抗發炎作用弱。
2.沒有周邊副作用。
3.與中樞COX 抑制有關：
a.抑制前列腺素(prostaglandin)的合成。
b.與中樞痛覺傳遞有關。
4.僅有解熱、鎮痛效果，而抗發炎作用弱，故不歸類於NSAIDs。(NSAIDs之解熱、鎮痛、抗發炎效果皆強)
二、副作用
1.主觀作用：放鬆、昏昏欲睡、欣快感、增加效率。
2.腎毒性(nephrotoxicity)
3.肝毒性(hepatotoxicity)
三、Acetaminophen 代謝路徑

資料來源：medscape
1. 此圖以phenacetin 解釋，正常情況下，服用後三小時內，phenacetin會轉化成acetaminophen(即圖中paracetamol)。
2. acetaminophen 在肝臟中被結合成無活性的sulphated(1)（硫酸化）或glucuronided(2)（尿甘酸化）的代謝物 。
3. 一部分之acetaminophen 被水解形成高反應性的毒性中間物N-acetyl-β-benzoquinone imine(3) 。
a. 治療劑量下(4)，N-acetyl-β-benzoquinone imine 與glutathione結合，形成無毒性的mercapturic acid 排除。
b.大劑量下(5)，肝臟中可利用之glutathione 耗盡，於是N-acetyl-β-benzoquinone imine 則與細胞大分子結合，與肝蛋白形成共價鍵，引起肝細胞壞死。
4. 解毒：服用acetaminophen 過量時，可用acetylcysteine(Mucomyst®或Mucosol®)治療，8 小時內最佳，36 小時內仍有效。或是在4小時內服用活性碳(activated charcoal)

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