丹祈屏(Diazepam)


a. 作用機轉:主要是作用在GABAA receptor,一旦GABA與GABAA receptor結合,就會打開氯離子通道,增加氯離子的匯入,產生IPSP;而GABA產生IPSP的作用會被diazepam所加強,當diazepam與receptor結合後會使得氯離子通道打開的頻率增加(非打開時間增加)。簡單來說:Diazepam會作用於GABAA receptor,加強GABA突觸後(postsynaptic)的抑制,並降低α moter neuron的活性
b. 臨床用途:一般是口服給藥(per os),效果佳,第一次的代謝物仍然有加強GABAA的作用(active metabolites),最後會形成glucuronides並經由尿液排泄。臨床上為多用途:可鎮定(sedation)、安眠(hypnosis)、抗焦慮(antianxiety)、抗癲癇(antiepilepsy)、抗肌肉痙攣(antispasticity、antispasm)
c. 副作用:一般都是中樞上的副作用,像精神不濟(drowsiness)、運動失調(ataxia)…等
參見:GABA受器(GABA receptor)
參見:痙攣(spasticity)
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