二、部份活化劑(partial agonist)
1.解釋一: Tolazoline對血管平滑肌上的α1 receptor是抑制的,可擴張血管降低血壓;但Tolazoline會興奮豎毛肌α1 receptor,造成雞皮疙瘩(goose flesh),同一個藥,因為位置不同扮演活化劑或拮抗劑,為部份活化劑。
2.解釋二:morphine和buprenorphine都是鎮痛劑,但是morphine單獨使用會比兩種藥同時使用的效果好,所以稱buprenorphine為受器的 partial agonist
三、拮抗劑 (antagonist)
與受器結合但不作用的藥物,如:adrenergic antagonist(腎上腺素拮抗劑),Phentolamine把receptor佔住,不讓epinephrine结合,且不活化它,為α-receptor的拮抗劑。
四、逆活化劑(inverse agonist)或負拮抗劑
1.解釋一:結合在和活化劑的位置不同的地方,達到抑制的作用,如:β-carboline會產生異位性的抑制(Allosteric inhibitor),為GABA receptor的逆活化劑(inverse agonist)。
2.解釋二:inverse agonist會與I type受器結合,使之不能變成R type而產生抑制作用。
資料來源:維基百科
▼藥理學(pharmacology)
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