抑癌藥物(Suppressor drugs)

一、依阻斷週期分類
1. 癌細胞的細胞週期運作特別快速,因此可透過干擾細胞周期,達到抑癌目標
2. 細胞週期包括G1,S,G2,M四個階段,另外還有細胞已分化的G0。以下列出在不同細胞周期介入的作用物質
A. 在S期介入的藥物:抑制DNA複製,S期為DNA合成(DNA複製)
B. 在G1期介入的藥物:使細胞變成G0期(已分化狀態,不再分裂增生)
C. 在M期介入:使細胞停在metaphase(此時細胞內裡所有物質一分為二,但細胞膜和細胞質尚未完全分裂完成)
D. 各種抑癌藥物的作用方式
作用目標
藥物名稱
作用說明
DNA
Cyclophosphamide
會跟DNA形成共價鍵結,形成adducts
Methotrexate
用來抑制四氫葉酸(FH4)的合成
Doxorubicin
抑制topoisomerase酵素
radiation
導致DNA雙股斷裂,癌細胞就無法存活
RNA

5-fluorouacil
影響RNA合成
Hormones
Retinoid acid
影響細胞的轉錄作用,使細胞停在G1階段,或轉為G0
其他
Vincristine
抑制microtubule的組裝
Taxol(紫杉醇)
抑制microtubule的解離
二、依藥物的特性分類
1. alkylating agents DNA形成共價化合物,阻止DNA的合成
cyclophosphamide
治療乳癌、leukaemia
cisplatin
治療ovarytestis cancer

 2. antimetabolites 抑制相關酵素
methotrexate
抑制dihydrofolate reductase,阻止四氫葉酸(THF)合成

資料來源:thedailymedical
5-fluorouacil
抑制thymidylate synthase酵素,影響RNA的合成


cytosine arabinoside
抑制DNA polymerase
DNA polymerase會認為cytosine arabinoside 是正常核苷酸並與他結合,結合之後DNA polymerase的活性被抑制,導致DNA polymerase無法進行複製
3. natural products由中藥、藥草等天然物純化而來
doxorubicin
抑制DNA RNA合成
vincristine
抑制tubulin 組裝成microtubule
microtubule是絲狀的結構,由很多的單元蛋白構成。tubulin是組成microtubule的單元蛋白
taxol
抑制tubulin解離
三、新一代抑癌藥物(Suppressor drugs)
1 tyrosine kinase inhibitors:tyrosine kinase會活化kinase cascade,使訊號傳遞增強,癌細胞會藉此來使得cell cycle失去控制,因此抑制tyrosine kinase可治療癌症
A. Imatinib:為一個小分子,用以治療慢性骨隨性白血病(Chronic myeloid leukemia),因為在慢性骨隨性白血病中,ABL持續處於活化態,而Imatinib的作用即為抑制ABL的活性(ABL為一種Tyrosine kinase)
B. Trastuzumb:為單株抗體,可與表皮細胞生長因子受體(epidermal growth factor receptor,EGFR)結合,阻止表皮細胞過度增生
C. Cetuximab:為單株抗體,會直接接上表皮細胞生長因子(epidermal growth factor),使訊號無效化
2 Angiogenesis/metastasis inhibitor:此類藥物會抑制腫瘤的血管新生和轉移
A. Bevacizumab(Avastim):為單株抗體,會抑制血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor),阻止腫瘤的血管增生 B. Neovastat:會抑制基質金屬蛋白酶(Matrix metalloproteinases, MMPs),MMP為腫瘤進行轉移所需要的一種酵素
3 gene Silencing:直接去降解目標蛋白的mRNA,使目標蛋白轉譯不出來 
A. Oblimersen:會與Bcl2(蔡老師講義p.30上)的mRNA結合,使其降解(degradation),進而轉譯不出Bcl2,細胞便能正常進行Apoptosis 
4 prophylactic vaccination:預防性疫苗,將有可能演變成癌症的疾病先行預防,如B型肝炎 
A. B型肝炎疫苗:目標為HBV(hepatitis B virus),防止B型肝炎發生便能阻止肝癌的發生,因為兩者關係相當密切。 
B. 人類乳突病毒疫苗:目標為人類乳突病毒(human papillomavirus, HPV),可阻止病毒的傳染,減低子宮頸癌發生率
▼腫瘤(tumor) 顯示/隱藏(show/hide)

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