甲胺蝶呤(methotrexate, MTX)

A. 結構類似於葉酸，僅四號C和十號N的配基不同
B. 抑制二氫葉酸還原酶(DHFR，Dihydrofolate Reductase)的作用
→抑制二氫葉酸(dihydrofolate)和四氫葉酸(tetrahydrofolate)合成
→進而抑制dTMP的形成與DNA鹼基合成的

是抗代謝療法藥物可阻止(尿嘧啶)透過葉酸轉移一個甲基形成(胸腺嘧啶)，即是抗腫瘤藥，或預防移植體對宿主反應(排斥)之藥物。所以它能夠壓抑骨髓活動及引致肝炎。