苯二氮類藥物交互作用(drug interaction of Benzodiazepines, BZD)

1. 增加中樞神經(CNS)抑制作用→與下列藥物併用時有加成作用
A. 酒類(Alcohol)
B. 其他抗焦慮用藥(anti-anxiety)、鎮靜安眠用藥(sedative-hypnotic)
2. 增加BZDs藥物在血中濃度→代表減緩BZDs的代謝
A. 胃潰瘍用藥(Cimetidine)與diazepam併用
註:
 Cimetidine為histamine-H2 receptor競爭性拮抗劑,可抑制胃酸分泌,減緩胃潰瘍
 BZDs在肝臟中代謝,Cimetidine會與P450上血紅素的Fe緊密結合,競爭性抑制同時服入的其他藥物之代謝速率,所以diazepam的半衰期可能因此而延長
B. Nefazodone或其它抑制CYP3A4的藥物,若與BZD中的Alprazolam、Triazolam併用,會增加後兩者在體內的濃度
註:
 細胞色素P450 (cytochrome P450) 是細胞內的一類膜蛋白,種類繁多,可分為不同的家族,家族裡面還可以分亞家族。而CYP3A4則是CYP3家族裡A亞家族發現的第四種酶。
 因為Nefazodone會抑制CYP3A4,所以需要經由CYP3A4代謝的藥物如Alprazolam、Triazolam在血中的濃度會因此而增加
補充:Nefazodone為第三代抗憂鬱藥物
3. 減少BZDs藥物在血中濃度
A. Carbamazepine與alprazolam、triazolam併用,會降低後兩者在血中的濃度
註:
 因為Carbamazepine會增加CYP3A4的活性,加快BZDs藥物代謝速率,使其濃度降低。
 Carbamazepine為抗癲癇藥物,可阻斷納離子通道,抑制神經細胞高頻重複放電,為治療partial seizure、generalized tonic-clonic seizure的首選藥,不具鎮靜作用,也可用於三叉神經痛與躁鬱症
B.BZDs拮抗劑(antagonists):Flumazenil→BZDs的解藥!
1. 為作用在BZDs receptor的拮抗劑
A. Flumazenil的受器在GABAA receptor附近

資料來源:basic-clinical-pharmacology
補充:
 Flumazenil為BZDs的多種衍生物之一
 只會拮抗BZDs,對其他鎮靜安眠藥物無用
2. 可逆轉 BZDs過量引起的CNS抑制作用→老師未提到
3. 針對回復BZDs引起的呼吸抑制現象作急救
4. 半衰期短,為0.7~1.3小時,所以欲解BZDs毒性需重複IV給藥
▼腦(brain) 顯示/隱藏(show/hide)

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