不可逆酵素抑制(irreversible Enzyme inhibition)

1. 盤尼西林（Penicillin）：青黴素（Penicillin，或音譯盤尼西林）是指分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。青黴素是很常用的抗菌藥品。

青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱，它們具有相似的作用機理。
細菌一般都處於低滲（即外界的滲透壓低於細菌體內部）的環境中，因而會自發地吸收外界的水分。為了防止細胞因吸水過多而膨脹炸裂，細菌在其細胞壁中合成一種名為肽聚糖的物質，以此抵抗細菌體的自發吸水膨脹。青黴素即作用於肽聚糖的合成過程中，阻止它的合成，進而導致細菌體失去抵抗滲透壓的能力而脹破。
由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁，而人類細胞只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯，但它不能耐受耐藥菌株（如抗藥性金黃色葡萄球菌）所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。

A. 受質與酵素結合後才可以作用
B. 在醫學上某些疾病可以靠抑制某些酵素的活性
C. 盤尼西林的作用：
a. 細菌合成細胞壁必須要胜肽轉基酶（transpeptidase）來合成肽聚醣（peptidoglycan）交錯鍵結
b. 盤尼西林的β-內醯胺環可以代替細胞壁的胜肽進入轉基酶並與酶中的絲胺酸殘基形成共價鍵結
c. 細菌無法合成細胞壁，在人體中便會不易忍受滲透壓而無法存活
d. 人體細胞沒有細胞壁，所以盤尼西林不會因此毒害人體，但會有人體過敏反應
資料來源：維基百科



不可逆性抑制劑會對酵素活性區上的主要胺基酸進行共價性修飾，因此酵素活性通常被嚴重破壞，便無上述三種動力學抑制方式。
2.重金屬：Hg2+, Pb2+, Cd2+ 及砷化物等重金屬，非專一性地與 [E] 或 [ES] 結合，取代原來酵素所需的金屬，而使酵素失去活性。
3.化學修飾劑：某些化合物可以專一性地修飾特定胺基酸，除了可做為專一性抑制劑外，也可用來檢定酵素活性區中，具有催化反應的胺基酸為何者 (表 1)。
4.蛋白脢及其抑制劑：蛋白脢廣泛存在於細胞，有其專一性抑制劑可控制其生理活性，二者互相抗拮形成調節控制網。目前極被重視的 HIV 蛋白脢及其人工抑制劑，在醫藥研究上有很大的作用及影響。

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