cGMP二級信差(cGMP second messenger)

A. 通常用以調節肌肉收縮,藉由使平滑肌放鬆而導致血管舒張
B. acetylcholine增加→與受器(為一種G-protein-couple receptor)結合→活化Gq→活化phospholipase C→分解PIP2而釋放IP3→內質網Ca2+通道開啟,釋放到細胞質,並與Calmodulin結合→活化NO synthase
C. 利用NO synthase 將精氨酸(Arg)和氧氣反應成Citrulline和NO
a. Citrulline C上的氧原子以及NO的氧原子來源為O2
b. NO synthase需要NADPH作為輔酶以及Ca2+作為cofactor
D. NO擴散至平滑肌中,與其中的NO recreptor結合→NO receptor產生cGMP→cGMP活化protein kinase G(PKG),使平滑肌放鬆,導致血管舒張,血壓下降

資料來源:biochem2
E.醫學應用性:
a. 心肌梗塞的緩解(硝化甘油):置於舌下快速滲入血管,在血液中快速產生NO→使冠狀動脈舒張
b. 男性性功能障礙的治療:性功能障礙有種情況是cGMP產生不足,服用威爾剛抑制PDE5(一種酵素),使已經不足的cGMP不再被PDE5水解為GMP,海綿體因而能充血勃起

資料來源:wiley
c. 合併使用的危險性:硝化甘油與威爾剛皆會使血壓下降,合併服用會有加乘效應使cGMP太多,有血壓降太低的危險,可能造成休克
d. NO receptor除了receptor的功用外,還具有guanylylcyclase的酵素活性,可產生cGMP。NO receptor可再分為兩種:
i.soluble NO guanylylcyclase:位於細胞質,當NO與其上的heme團基(含有Fe2+)結合會被活化
ii. membrane-spanning quanylylcyclase:屬於細胞膜蛋白

右:soluble NO guanylylcyclase
左:membrane-spanning quanylylcyclase
資料來源:全南國立大學
▼內分泌 (endocrine) 顯示/隱藏(show/hide)

2 意見:

  1. 左:soluble NO guanylylcyclase
    右:membrane-spanning quanylylcyclase
    這邊是不是相反了??

    回覆刪除

 
TOP