酵素抑制劑應用(Enzyme inhibitors application)

1. 盤尼西林（Penicillin）
A. 受質與酵素結合後才可以作用
B. 在醫學上某些疾病可以靠抑制某些酵素的活性
C. 盤尼西林的作用：
a. 細菌合成細胞壁必須要胜肽轉基酶（transpeptidase）來合成
肽聚醣（peptidoglycan）交錯鍵結
b. 盤尼西林的β-內醯胺環可以代替細胞壁的胜肽進入轉基酶並與酶中的絲胺酸殘基形成共價鍵結
c. 細菌無法合成細胞壁，在人體中便會不易忍受滲透壓而無法存活
d. 人體細胞沒有細胞壁，所以盤尼西林不會因此毒害人體，但會有人體過敏反應
資料來源：維基百科
2. 血管緊縮素轉變酶之抑制劑（ACE inhibitor）
A. 腎臟與高血壓：
a. 腎浩素（renin）由腎臟中顆粒細胞經以下刺激分泌：
i. 血壓下降
ii. 尿中氯化鈉濃度下降（血液滲透壓不足）
b. 腎浩素切割由肝臟合成的血管緊縮素原（angiotensinogen）進而轉變為血管緊縮素Ⅰ（angiotensin Ⅰ）
c. 血管緊張素Ⅰ再進一步被血管緊張素轉化酶（Angiotensin Converting Enzyme；ACE）剪切成血管緊張素Ⅱ
d. 血管緊張素Ⅱ能夠高效地收縮血管，增加醛固酮和抗利尿激素分泌，刺激下丘腻產生渴覺，並最終升高血壓
B. 抑制ACE是治療高血壓的重要目標，服用captopril可以完全抑制ACE活性，而降低血壓

資料來源：維基百科
3. 甲醇中毒（Methanol poisoning）
A. 症狀：
a. 當誤飲含有甲醇的酒，早期症狀包括心跳加速、腹痛、上吐、下瀉、無胃口、頭痛、暈、全身無力，嚴重者會神志不清、呼吸急速至衰竭。
b. 甲醇中毒亦可引致失明（甲醇的代謝產物甲酸會聚集到眼部，損害視網膜，導致失明，因此失明是甲醇中毒最典型的症狀）、肝病、甚至導致腎衰竭（甲醇進入血液後，會使組織酸性變強，易引發腎衰竭），最嚴重者死亡 B. 治療方式：甲醇中毒可以用乙醇（真酒）解毒。一般來說，甲醇會在肝臟中被酒精脫氫酶（alcohol dehydrogenase）氧化成甲醛再氧化成甲酸，而甲酸會導致代謝性酸血症（metabolic acidosis）。使用乙醇的目的在於乙醇可以和甲醇競爭酒精脫氫酶，使人體有時間排除甲醇，再配合服用重碳酸鹽以中和代謝性酸血症
4. 癌症化療（Cancer chemotherapy）
A. 普遍上，胎兒會需要大量的葉酸，用以合成DNA、RNA，癌症細胞一樣需要大量的葉酸，用以合成DNA、RNA
B. 而葉酸有兩種：四氫葉酸（Hydrogenated in tetrahydrofolate；FH4）與二氫葉酸（Hydrogenated in dihydrofolate；FH2）要合成DNA，需要四氫葉酸，而將二氫轉換為四氫的酵素是Dihydrofolatereductase
C. methotrexate是抑制Dihydrofolatereductase的藥物，結構與葉酸很像，下圖中所呈現的是葉酸（Folic Acid）的結構，以括號（標註CH3）表示methotrexate比葉酸多出來的旁支
D. 藉由使用methotrexate與葉酸競爭dihydrofolatereductase的方式，進而抑制癌細胞之DNA、RNA合成